1、溶解血栓药物的有哪些 哪些效果好
以纤维蛋白溶酶原激活剂激活血栓中纤维蛋白溶酶原,使转变为纤维蛋白溶酶版而溶权解冠状动脉内的血栓。目前中国常用的有:
1)尿激酶(UK):30分钟内静脉滴注150万-200万单位。
2)链激酶(SK)或重组链激酶(rSK)以150万单位静脉滴注,在60分钟内滴完。
3)重组组织型纤维蛋白原原激活剂(rt-PA)100mg在90分钟内静脉给予:先静脉注入15mg,继而30分钟内静脉滴注50mg,其后60分钟内再滴注35mg。用rt-PA前先用肝素5000单位静脉注射,用药后继续以肝素每小时700-1000单位持续静脉滴注共48小时,以后改为皮下注射7500单位每12小时一次,连用3-5天。
2、2022年最值得入手的溶栓类品种是什么?
目前市面上的主流溶栓的品种就那么几个,纳豆激酶,蚓激酶,还有龙血通的单分子地龙蛋白
纳豆激酶最早日本的须见洋行博士发现的。1980年的一天下午两点半,日本心脑血管专家须见洋行博士将从纳豆中的提取物加到模拟人工血栓中。本想第二天观察结果,五点下班时顺便看了一下,奇边出现了,血栓居然溶解了2厘米。要是尿激酶溶解2厘米血栓需两天时间,它的溶栓速度是尿激酶的19倍,这就是震惊世界溶栓研究史的著名“下午两点半实验”,须见洋行博士将这种溶栓物质命名为“纳豆激酶”。从此以后,纳豆激酶名声大噪,开始用于心脑血管疾病的溶栓治疗。但是我们不难发现纳豆激酶的溶栓是在实验室的理想环境下进行的体外模拟溶栓,真正的人体情况会比这种情况复杂的多。首先纳豆激酶作为一种蛋白质能被胃酸分解成别的物质 上过初中的应该都知道 其次纳豆激酶在酸性环境下是很容易失活的「纳豆激酶PH值低于5时,迅速变性失活。胃酸环境中的PH值只有1.2到2之间,纳豆激酶根本无法通过。纳豆激酶与粘性物质混合后,在PH值2-3的酸性环境中,还能保持不超过7.5%的活性
其次纳豆激酶是一种单链多肽酶 分子量为27728道尔顿 毫无疑问的大分子。1994年木村 聪城郎 冈山大学药学部名誉教授(京大药学博士)在论文中提到「小肠可吸收分子量600以下,大肠吸收分子量300以下」也就是说纳豆激酶这么大的分子根本无法被肠道吸收。所以其中的利害得失,自由思量。
再来说说蚓激酶,蚓激酶也是上个世纪的一个日本科学家美源恒博士发明的。1986年,他从活体地龙中发现了其中的蛋白质可以直接溶栓,确认口服的蚯蚓粗蛋白提取物对血栓溶解,预防血栓形成以及降低血液粘度等方面有效。这在当时是了不起的成绩,并逐步被引入到国内。
这种从新鲜蚯蚓中以冷冻方法提取活性物质,以冻干的形式保存活性的方案,至今都为人津津乐道。但后期在临床中,由于直接溶栓也有一些副反应,我国将这种蚓激酶成份列为处方药,所以在市面上也并不经常见到。
查阅国际专利,我们就发现,美源恒教授当时注册的是6项专利,包括了六种蛋白酶组分,申请专利号为US4,568,545。这六个蛋白酶组分分别是:
F-O-HM-45 分子量24500±2000道尔顿
F-I-1-HM-54 分子量 27500±2000道尔顿
F-I-2-HM-15 分子量 27000±2000道尔顿
F-II-HM-64 分子量 27800±2000道尔顿
F-III-1-HM-27 分子量 32400±2000道尔顿
F-III-2-HM-89 分子量 32800±2000道尔顿
但在实际应用中,我们发现,蚓激酶是直接作用于人体的,容易导致出血的副反应,会影响人体的凝血功能,所以在我国被列为了处方药,并在2009年,卫生部2009年第18号文批准地龙蛋白作为新资源食品,且不得检出蚓激酶。
最后来说说龙血通地龙蛋白,这是我国的科学家在蚯蚓中发现的一种极其微量的蛋白质成份,它的分子量小于1300道尔顿,大小仅相当于上述分子的1/20左右。这种被称为纤维蛋白溶解系统激活蛋白的小分子,并不直接溶解纤维蛋白(血栓的主要成份),而是激活人或动物自身的溶栓能力。
由于目前科技的进步,我们很容易观察到,它是蚯蚓中溶栓的活性成分,而且可能是唯一的活性组分。在经过专利申请成功后,它成为了我国第一个有化合物专利的药物分子(直至今日,我们才知道青蒿素因急于发表论文,被国外抢先申请了专利,成为永久的遗憾)。
那为什么美原源教授是最早一批研究蚯蚓活性成份的大牛科学家,而却忽略了重要的纤溶激活因子呢?
这是由于原来的溶栓思路都是直接溶解血栓,测试时都是以此为标准,单分子地龙蛋白蛋白由于含量极其微小,且只起激活作用,而被忽略。在我国科学家创新性发现了激活人体自身溶解血栓能力这一层窗户纸后,才公之于众。人体自身就是非常精密的机器,能自我调节,这就像母乳喂养,不会引起任何不良反应,而奶粉事故层出不穷一样,自己能力的恢复,才是中医博大精溶理论的延续。而中药单分子,这个几年前毫不为人所知的领域,正逐步绽放她的无尽光芒。
3、治疗脑血栓药物:日本—东菱精纯克栓酶 最新药品价格是多少?
东菱精纯克栓酶应用的临床观察与护理
石 群
关键词 东菱精纯克栓酶;护理;观察
东菱精纯克栓酶注射液(DF-521)是由日本东菱药品工业株式会社开发的一种新型单成分溶血栓改善微循环的针剂。DF-521直接刺激内皮细胞释放组织血浆素原活化素(T-PA),将血纤维蛋白溶解酶转变为血纤维蛋白溶酶起到溶栓的作用〔1〕。自1997年8月至1998年11月,我科应用DF-521治疗急性缺血性脑血管病23例,取得了满意的疗效,大大降低了致残率,现将护理体会介绍如下。
1 临床资料
1.1 一般资料 23例患者中男性19例,女性4例,年龄52~80岁。频发短暂脑缺血发作6例,轻度、中度或无昏迷的重度脑梗塞17例。病例诊断依据发病经过、临床症状和体征,并经颅脑CT或MRI确诊为急性缺血性脑血管病。有出血性疾病、近期有手术及外伤史、有药物过敏史、有严重肝、肾功能障碍及消化道溃疡者均不列为入选对象。
1.2 方法 成人用量首次量为10BU,以后的维持剂量可减为5BU,隔日1次。药液使用前用生理盐水250ml稀释,并立即使用,静脉滴注速度宜慢,维持在2h以上。通常疗程为1周,必要时可增至3周。
1.3 疗效评价与分析 DF-521的疗效观察按患者机体功能状况,将其分为Ⅲ级。Ⅰ级:有明显肢体功能障碍及脑神经损害和言语功能障碍。Ⅱ级:有机体功能障碍而无脑神损害及言语功能障碍。Ⅲ级:仅有轻瘫或有脑神经及言语功能障碍而无肢体功能障碍。本组病例中Ⅰ级10例,3例近愈,6例好转,1例无效;Ⅱ级,9例,3例好转,6例近愈;Ⅲ级4例,4例近愈。
急性缺血性脑血管病的病理基础为脑血管阻塞引起的脑组织缺血、缺氧,所以溶解血栓使脑血管再通成为治疗该病的重要手段。DF-521能改善红细胞表面电荷,使红细胞不形成缗串,抑制红细胞聚集,防止血栓形成,加强红细胞变形能力及通过毛细血管能力,增加血流速度,从而改善缺血区的供氧及供血,缩小半暗带区降低致残率。本组病例应用DF-521治疗后大部分患者神经功能得以明显改善,并在治疗期间未发现副作用。
2 护理
2.1 心理护理
由于DF-521价格昂贵,故用药前必须向患者及其家属交待病情、用药目的及了解经济状况,以取得患者合作,稳定情绪,以最佳心理状况配合治疗与护理。
2.2 熟悉药物的药理特性及使用注意事项
2.2.1 DF-521为无色透明液体,5BU 1支0.5ml,须避光,5℃以下保存,并用足够量的液体稀释,宜现配现用。
2.2.2 DF-521具有降低血纤维蛋白原的作用,用药后可能有出血或止血延缓现象。因此,治疗前及给药期间应对患者进行血纤维蛋白原和包含血小板之凝集情况的检查,并密切注意临床症状。临床上应避免进行星状神经节封闭、动脉或深部静脉等穿刺或治疗。给药治疗期间一旦出现出血或可疑出血时,应中止给药,并采取输血或其它措施。
2.2.3 注意用药禁忌证:具有出血史者、手术不久者、有出血可能性者、正在使用具有抗凝作用及抑制血小板机能药物(如阿斯匹林)者、正在使用抗纤溶性制剂者、重度肝或肾功能障碍及多脏器功能衰竭者、对本药品有过敏史者、有消化道溃疡史者及70岁以上高龄者慎用。
2.3 认真选择静脉
应确知针头在静脉内再滴注DF-521,使药液得到充分的吸收,以免造成不必要的浪费。须注意控制输液速度,加入250ml的液体需静脉滴注2h以上。输液太快,患者易出现头晕、胸痛、心悸等不适症状。输液过程中,需加强巡视,观察头皮针有无脱出血管,局部有无肿胀等情况,一旦发现,应及时更换注射部位。对于浅表静脉穿刺部位有止血延缓现象发生时,采用压迫止血法。本组23例患者中有2例出现寒颤、头晕、胸闷、心悸等症状,减慢输液速度后自行缓解。
作者单位:柳州市人民医院神经内科 广西柳州市 545001
参考文献
1 匡培根.缺血性脑血管病的治疗进展.国外医学脑血管疾病分册,1994,2(增刊):30
4、溶栓注射药物有哪些
问题一:如何选择溶栓药物和用药方案 1 溶栓药物的分类急性ST 段抬高型心肌梗死(STEMI)的溶栓治疗药物可据其上市的先后和药物的特点分为三代。1.1 第一代溶栓药物(非特异性纤溶酶原激活剂) 不具有纤帆者维蛋白特异性,可导致系统性纤维蛋白(原)降解,易出现出血并发症,血管开通率偏低。主要产品包括尿激酶(UK)和链激酶(SK)。UK 无抗原性和过敏反应。SK 有一定抗原性,健康人群中多数可检测出SK 抗体,临床应用时需要有一个负荷剂量来中和体内抗体,余药才能发挥作用,剂量较难掌握,有时可引起过敏反应。1.2 第二代溶栓药物( 特异性纤溶酶原激活剂) 组织型纤溶酶原激活剂(t-PA):目前临床上应用的阿替普酶(rt-PA)是用基因工程技术制备的重组t-PA.对纤维蛋白具有特异性的亲和力,故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原,使阿替普酶具有较强的局部溶栓作用。阿替普酶无抗原性,但由于半衰期短,需要持续静脉给药。乙酰化纤悉态溶酶原- 链激酶激活剂复合物(APSAC):是人工制备的乙酰化纤溶酶原和链激酶的复合物,虽然链激酶没有纤维蛋白特异性,但复合物中的纤溶酶原能够选择性地与纤维蛋白结合,因此APSAC 可发挥局部溶栓作用而不产睁轿源生全身纤溶亢进,临床出血较少。单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA):亦称前尿激酶,与纤溶酶原具有很强的亲和力,而纤溶酶原对纤维蛋白具有高度亲和力,scu-PA通过纤溶酶原间接获得纤维蛋白特异性,scu-PA无抗原性,无过敏反应。1.3 第三代溶栓药物(阿替普酶突变体) 替奈普酶(TNK-tPA):是t-PA 的突变体,血浆清除呈双相性,起初半衰期为20 ~ 24 min,终末半衰期为90 ~ 130 min,临床上可单次静脉推注给药。TNK-tPA 对纤维蛋白特异性较t-PA 强,对血凝块有较强的亲和力, 拮抗纤溶酶原激活剂抑制剂-1(PAI-1)的能力也较tPA 强。瑞替普酶(reteplase,r-PA):也是t-PA 的突变体,通过重组DNA 技术获得,结构改变的瑞替普酶继续保留了较强的纤维蛋白选择性溶栓作用,同时与肝脏上清除受体结合力降低,血浆半衰期显著延长(约11 ~ 16 min),可通过静脉推注直接给药,使用更方便。t-PA 与血栓结合较紧密,而瑞替普酶与血栓结合相对松散,该特点明显提高了瑞替普酶对血凝块的穿透力,增强了其溶栓能力。瑞替普酶是目前国内上市的唯一第三代溶栓药物。2 溶栓药物的选择和用药方案目前国内上市的溶栓药物有尿激酶、链激酶、阿替普酶和瑞替普酶。国产尿激酶型纤溶酶原激活剂正在进行临床试验。2.1 尿激酶 尽管价格较低,但其再通率(尤为TIMI 3 级血流率)均明显低于阿替普酶和瑞替普酶,且出血并发症发生率较高,在美国已于2005 年退市,国内仍在应用。用药方案:尿激酶150 万单位(每千克体重2.2 万单位)溶于100 ml 注射用水,30 ~ 60 min 内静脉滴入。溶栓开始后12 h,皮下注射普通肝素7500 IU 或低分子量肝素,之后每12h 皮下注射一次,共3 ~ 5 天。2.2 链激酶 由于再通率不高于尿激酶,并可能引起过敏反应,且价格较高,临床应用较少。用药方案:150 万单位,30 ~ 60 min 静脉滴注。2.3 阿替普酶 在国内第二代溶栓药物中临床最常用、循证医学证据最多,其90 min 再通率和出血并发症及死亡率与第三代溶栓药无明显差异,是目前临床应用经验较多,疗效较满意的溶栓药。用药方案:应根据体重调整用量,以进一步减少出血并发症。(1)90 min 加速给药法:为最常用的标准方法......>>
问题二:溶栓效果最好的药物是? 天津天士力 普佑克,国家一类生物药
5、溶栓药都有哪些
随着溶栓治疗的广泛应用,溶栓剂也由第1代发展到第3代。
(一)第1代溶栓剂①
尿激酶
(Urokinasl,UK),为
肾脏
产生的一种活性
蛋白酶
。其优点是无
抗原性
和致热原性,人体内无相关
抗体
存在,不存在失效问题。国外生产的价格较昂贵,国内生产的价格较便宜,故为当前首选溶栓药。但其
半衰期
较短(18-22分钟)。②
链激酶
(Streptokinase,SK),是国外应用最早、最广的一种溶栓剂。它从链球菌中分离出来,具有一定抗原性,人体内也有不同程度的抗体存在,因此可发生变态反应或失效。重复
静脉注射
须间隔60分钟以上,以免引起
低血压
反应;第2次用链激酶溶栓治疗须间隔10天以上,以免引起变态反应。第1代溶栓剂均为外源
纤溶系统
的
激活剂
,均直接使纤溶酶原转化为纤溶酶,从而溶解新鲜
血栓
中的
纤维蛋白酶
和消耗
凝血因子
(V)、
凝血酶
厥和纤维蛋白。大
剂量
尿激酶或链激酶进入
血循环
后,可造成新鲜血栓溶解,使上述凝血因子消耗和
纤维蛋白降解产物
(FDP)积聚为特征的全身性血凝溶解状态。尿激酶和链激酶的冠状动脉再
通率
平均50%左右。
(二)第2代溶栓剂
以组织型纤溶酶厥激活剂(tissue-type
plasminogenactivator,t-PA)为代表,存在于
血管
内皮
、
血液
和组织中。它属于天然的血栓选择性
纤溶酶原激活剂
,能择性地与血栓表面的纤维蛋白结合;从而溶解血栓。通过
基因重组
技术能生产大量的重组组织型纤镕酶原激活剂(rt-PA),也具有选择性溶解血栓的作用,但机制与t-PA不同,不影响血循环中纤溶系统,因而不产生全身纤溶状态。其半衰期短,仅3-5分钟。血管再通效果亦优于尿激酶和链激酶,平均再通率70%左右。重组
组织型纤溶酶原激活剂
已应用于临床,缺点是血管早期再闭塞率高(12%)。另外,主要受价格昂豪及药源等因素制约,其应用不如第1代溶栓剂普遍。
(三)第3代溶栓剂以单链尿激酶型
纤维蛋白溶酶
厥徽活剂(Single-chainurokinase-typeplasminogenactivator,SCUPA)和
乙酰
化纤溶酶厥-链激酶激活剂复合物(anisoylat-,APSAC)为代表。其中乙酰化纤溶酶厥-链激酶激活剂复合物于、990年被美国食品药品管理局批准应用于临床。单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂对血栓具有高度选择性溶解作用,可轻度降低血中纤维蛋白厥水平。其血管再通率可达75%左右。最近报道,重组组织型纤溶酶原激活剂与单链尿激酶型纤维蛋白溶酶原激活剂联用,剂量仅为各自的1/5-1/6,效果理想。而乙酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物溶解血栓的同时,也会出现全身性纤溶激活状态,且也可引起变态反应,并具有抗原性。但其最大特点是半衰期较上述几种溶栓剂都长,约2小时,一次注射其作用可持续4-6小时,因此具有
缓释效应
,所需剂量1次静注即可。冠状动脉再通率与尿激酶、链激酶相近,但冠状动脉再通时间短(约45分钟),再闭塞率低(5%)
6、溶栓特效药有哪些?
你好溶血栓药物简介 早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase,SK),尿激酶(Urokinase,UK),蚓激酶(Lumbrukinase),尿激酶原(Pro-urokinase),葡激酶(Staphylokinase),甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂,蛇毒抗栓酶. 第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶,t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,这是世界上第一个基因重组溶栓药,由美国Genetech公司开发上市.由于该药需要在真核细胞中表达,工艺要求较高,而且临床使用剂量大,所以在生成上存在一些问题. 目前溶栓药已经发展到第三代.1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase,瑞替普酶)是其中的代表.瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物,为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体,具有半衰期长,溶栓作用强,副作用小等优点,受到心脑血管病专家的重视. 正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体,如TNKase(teneplase,TNK-t-PA),Monteplase,La noteplase(nateplase,n-PA)等.第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓,开通堵塞的冠状动脉,恢复血液循环,治愈率达到73%~83%.而且还有不一定要在医院内进行静脉注射,不需因体重而调整剂量,半衰期长等优点.
7、一万元一只的进口溶栓特效药叫啥名
没有这么贵吧?具我所知,药品是不能随便卖的,特别在国外.所以你说的那个在国外应该属于保健品类的,国外的保健品是确确实实有效果的,不像国内那样忽悠人.
另外,就目前来说,对溶栓效果最好的保健品应该是日本的地龙蛋白这一类的产品(其实日本习惯叫蚯蚓酵素).他们获得世界级的多项专利,效果是得到世界公认的.
我妈现在就吃日本进口的,她老人家说效果很好,没多久,原来身上黑了几年的淤血都化开了(医生说淤血换一种说法就是血栓).我是叫朋友们从香港买回来的,算成人民币都不到一千块一瓶.
现在网络这么发达,网上应该也有代购店有卖的,你可以去问问.