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洛丁新是進口降壓葯嗎

發布時間: 2023-05-22 22:18:44

1、我有高血壓在吃拜新同。血壓降得很好;80的120。可聽說洛丁新(貝那普利)屬於ACEI一類降壓葯,能保護靶器

ACEI和ARB類的降壓葯同屬於RAS抑制劑。高血壓形成的機制中就是由於RAS系統的過度興奮。所以這類的降壓葯是直接作用於「因」。拜新同是一個比較老的降壓葯了。現在市場上降壓葯的主流是RAS抑制劑類,他們對靶器官的保護作用確實是要強於CCB也就是你所吃的拜新同那一類。

不能完全的說換成洛丁新就是不行的。但是需要一個過度,如果突然把拜新同停掉換成洛丁新也許會出現血壓波動的情況。每個人是服ARB、ACEI還是CCB有的時候也是和個人體質有關的。有的人只對CCB敏感。有的人只對ACEI敏感。有的人則對ARB敏感。咳嗽是洛丁新的副反應,但是並不是所有吃洛丁新的人都咳嗽,也是因個人體質的不同而不同。

最好是去醫院咨詢醫生再換葯。如果自己想換,可以嘗試在上午服用拜新同,下午服用洛丁新,把拜新同的量將為現在量的1/2,洛丁新則從1/4開始服用。每天測量血壓再一點一點的減少拜新同的量,增加洛丁新的量。

但是我還是建議你到醫院咨詢醫生。如果洛丁新咳嗽,你也可以換成代文,他們都是一個公司生產的,但是代文更好一些,相比洛丁新和拜新同副反應很少。

還有就是我強烈建議有高血壓必須到正規的醫院咨詢醫生服用正規的降壓葯。類似樓上說的降壓片等葯,不建議服用的。而且市場上出現的葯價格不等的原因就是因為有的是進口的,有的是國產的。如果自己的經濟條件允許的話,還是吃進口的好。進口的葯經過了很多的臨床驗證證明是對靶器官有保護作用的。而國產的葯其實是進口葯的仿製品,在品質上肯定是和進口葯有一定的差距的。

2、絡活喜,代文,科素亞,洛丁新,安博維,安博諾哪個好

你說的這幾個葯物都是降壓葯,但是不是用一種類。
其中絡活喜是鈣離子拮抗劑,主要通過調節血管張力來降低血壓,對於老年人比較好一些,但是有些時候會有下肢水腫或者顏面潮紅,不是很嚴重的話不用停葯。
代文、科素雅、洛丁新、安波維是血管緊張素酶抑制劑或血管緊張素II受體抑制劑,也是降壓的一線葯物,特別對高血壓合並糖尿病、高血壓合並微量白蛋白尿的患者比較好,有腎臟保護的作用,但是最開始服葯的時候需要檢測一下腎功能的變化。
價格方面這幾個葯都是醫保報銷范圍。
具體的葯物選擇還是要綜合患者身體各個方面情況考慮。請到心內科或者高血壓科就診。

3、洛丁新是什麼葯

【葯品名稱】 鹽酸貝那普利片 【商品名】 洛汀新 【英文或拉丁名】 Benazepril Hydrochloride Tablets 【主要成分】 鹽酸貝那普利 【化學名】 3-{[(1-乙氧羥基)-3-苯基-(1s)-丙基]氨}-2,3,4,5-四氫-2-氧-1-氫-1-(3s)-苯並氮卓-1-乙酸單鹽酸鹽 【分子式】 C※[下標:24]※H※[下標:28]※N※[下標:2]※O※[下標:5]※·HCl 【分子量】 460.96 【性狀】 本品10mg片為深黃色圓形薄膜衣片;5mg片為淺黃色橢圓形雙凸面並有雙面印痕薄膜衣片;除去薄膜衣後顯白色。 【葯理毒理】 本品是一種前體葯,水解後成活性物質貝那普利拉(Benazeprilat),可抑制血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素I轉化成血管緊張素II,使全身外周血管舒張,降低血管阻力,產生降壓作用。 【吸收、分布、消除】 1.吸收: 鹽酸貝那普利口服後迅速吸收,30分鍾後原型貝那普利血漿濃度達峰值,通過測定尿液中原葯與其代謝物的含量,確定其吸收量至少是服葯劑量的37%。鹽酸貝那普利片中貝那普利拉的絕對生物利用李旦度為靜脈注射貝那普利拉溶液生物利用度的27%。 進食後服葯,延遲貝那普利的吸收,但不影響吸收量和轉變為貝那普利拉。故本品可在餐中或兩餐間服用。 但在2~80mg較廣劑量范圍的研究中,卻觀察到與劑量不太成正比例,可能因貝那普利拉與ACE結合達到飽和所致。 2.分布: 貝那普利和貝那普利拉與血清蛋白(主要是白蛋白)的結合率約95%。 多次給葯(5~20mg一日一次)後本品葯代動力學無變化。貝那普利無積蓄。貝那普利拉少量積蓄。其穩態AUC高於第一次服葯後AUC的20%。貝那普利拉累積有效半衰期為10~11小時,2~3天後達穩態。高血壓患者中,貝那普利拉的穩態血漿谷濃度與日劑量大小有關。 3.代謝: 前體葯貝那普利快速完全轉換成有葯理活性的代謝物貝那普利拉,給葯90分鍾後血漿濃度達峰值,肝臟中的水解酶主要參與了這種轉換。 4.消除: 貝那普利的葯代動力學特點是從血漿中迅速消除(4小時內完全消除)貝那普利拉分兩個階段消除。終末消除期(從第24小時起)提示貝那普利拉和ACE的牢固結合。 貝那普利主要經過代謝消除,貝那普利拉主要經腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑。口服鹽酸貝那普利後,尿中僅發現不到1%的原形貝那普利。20%以貝那普利拉形式從尿中塌談排出。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙醯-葡萄苷酸的結合物。 5.特殊臨床情況的葯代動力學: 貝那普利和貝那普利拉的葯代動力學很少受年齡和輕、中度腎功能不全(肌酐消除率30~80ml/min)及腎病綜合征的影響,肝硬化所致肝功能不全者,貝那普利拉的葯代動力學和生物利用度均不受影響,以上這些病人均不必調整劑量。 但貝那普利拉的葯代動力學受重度腎功能不全(肌酐清除率<30ml/min)的影響,由於消除緩慢,蓄積較多,需要減量。 即使晚期腎臟病,貝那普利和貝那普利拉仍可從血漿中消除,此時葯代動力學性質與重度腎功能衰竭相似。非腎(代謝或膽汁)清除可代償腎清除的不足。透析對貝那普利拉的消除無臨床意義。 服用鹽酸貝那普利2小時以後,常規的血液透析對血漿貝那普利和貝那普利拉濃度無影響,所以透析後無需補充葯物。只有小部分貝那普利拉通過透析排出體外。 心衰病人中貝那普利拉的穩態血葯濃度常常高於健康人或高血壓病人,這表明心衰病人的血漿清除率低。 與下列葯物合用時,本品的葯代動力學不哪衫擾受影響:氫氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮,地高辛、普萘洛爾、阿替洛爾、硝苯地平、萘普生、乙醯水楊酸和西咪替丁。同樣,本品也不影響這些葯物的葯代動力學(西咪替丁的動力學未曾研究)。 【適應症】 各期高血壓。 充血性心力衰竭。 作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級II~IV)的輔助治療。 【用法與用量】 1.高血壓:未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg,每天一次,若療效不佳,可加至每日20mg。 對某些日服一次的患者,在給葯間隔末期,降壓作用可能減弱,此類病人,每日總的劑量應均分成兩次服用,或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg,一次或均分為兩次服用。 若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意,可加用另一種降壓葯,如:噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或(-阻滯劑(先從小劑量開始)。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而<30ml/min患者,最初每日劑量為5mg,必要時,劑量可加至10mg/日。若仍需進一步降低血壓,可加用利尿劑或另一種降壓葯。 2.充血性心力衰竭 本品適用於充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克,一天一次。由於會出現首劑後血壓急劇下降的危險,當病人第一次服用本品時需嚴密監視(見慎用)。只要病人未出現症狀性的低血壓及其它不可接受的副反應,如果心衰的症狀未能有效緩解可在2~4周後將劑量調整為5mg一天一次。根據病人的臨床反應,可以在適當的時間間隔內將劑量調整為10mg一天一次甚至20mg一天一次。本品一天一次即有效,但若將一天的劑量分為二次服用有些病人反應更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人(NYHA分級IV)較輕、中度心衰病人(NYHA分級II~III)需更小的劑量。 當心衰病人肌酐清除率小於30ml/min時,日劑量最高可增加至10mg,但較低的初始劑量(如2.5mg)可能已經足夠了。 尚無本品在兒童中的安全性和有效性研究資料。 【不良反應】 在高血壓病人中所見: 本品副作用輕且短暫,日劑量2.5~80mg,不良反應的總發生頻率與劑量大小、性別、年齡、種族和服法無關。日劑量超過80mg者未做過評價。用本品治療2004例高血壓患者的雙盲臨床試驗,其不良反應總發生率與安慰劑近似,不管與葯物有無因果關系,常見不良反應如下: 洛汀新(n=2004) 安慰劑(n=525) 頭痛 204(10.2%) 75(14.3%) 上呼吸道症狀 108(5.4%) 23(4.4%) 頭暈 84(4.2%) 21(4.0%) 疲勞 73(3.6%) 26(4.9%) 咳嗽加重 68(3.4%) 7(1.3%) 肌肉痛 53(2.6%) 18(3.4%) 惡心 50(2.5%) 11(2.1%) 鼻炎 48(2.4%) 15(2.9%) 腹瀉 40(2.0%) 6(1.1%) 咽痛 35(1.7%) 4(0.7%) 背痛 34(1.7%) 8(1.5%) 腹痛 28(1.4%) 4(0.7%) 在雙盲臨床試驗中也見下述不良反應,其發生率與安慰劑類似: 發生率1~2%: 瘙癢、皮疹、潮紅、眩暈、嗜睡、失眠、神經過敏、心悸、胸痛、外周水腫、消化不良、鼻竇炎、流感樣症狀、尿路症狀和乏力。 發生率<1%: 血壓過度降低,唇及面部水腫、胃炎、胃腸脹氣、嘔吐、便秘、焦慮、抑鬱、感覺減退、運動失調、呼吸困難、全身性水腫、性慾下降、陽痿、出汗、關節炎、耳鳴、心血管功能紊亂、皮膚反應。 實驗室研究:與其它ACE抑制劑類似,即使單用本品治療,某些原發性高血壓患者(<0.1%)血中尿素氮和血清肌酐會輕度升高,停葯後可恢復。與利尿劑合用時或在腎動脈狹窄的患者中,上述指標升高的可能性增加(見慎用)。 在臨床對照試驗中,與葯物無關而中止治療者,服用洛汀新組佔4%,安慰組佔3%。 在心衰病人中所見: 在對照的臨床試驗中,180例心衰病人用洛汀新,每天2~20mg治療。服用本品病人的常見不良反應發生率與服用安慰劑病人相當,洛汀新組只有眩暈較安慰劑組發生率高。以下症狀在洛汀新組較安慰劑組出現頻繁:肌肉痙攣、腹痛、疲勞、不適,體位性眩暈。安慰劑組上呼吸道症狀的發生百分率較洛汀新組高。 實驗室檢查未見有臨床意義的變化。 【禁忌症】 已知對貝那普利過敏者。 有血管神經性水腫史者 【注意事項】 1.慎用: 腎功能不全 嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)所需劑量比腎功能正常者低。 與使用所有ACE抑制劑相同,腎動脈狹窄患者需特別注意。少數人服用本品後血液尿素氮和血清肌酐增高,停服本品或利尿劑,或二者同時停用,即可恢復。對這類及其它腎臟病患者,在本品治療的頭幾周要密切監測腎功能,以後應定期檢查腎功能。 血液透析 用高通透性聚丙烯腈膜(AN69)透析的患者,使用ACE抑制劑時有過敏樣反應的報道。因此,建議用ACE抑制劑的病人不宜使用這類膜透析。 手術/麻醉 正在接受ACE抑制劑的患者,術前要通知麻醉師。使用可降低血壓的麻醉劑時應注意,由於代償性腎素釋放產生的血管緊張素I在轉變成血管緊張素II時可被ACE抑制劑阻斷,由此所致的血壓降低可通過擴容來糾正。 高血鉀 ACE抑制劑治療期間,偶見血清鉀升高,在臨床試驗中從未因此停用本品。造成高血鉀的危險因素包括腎功能不全、糖尿病和並用治療低血鉀的葯物(見相互作用)。 主動脈瓣狹窄,二尖瓣狹窄 患主動脈瓣狹窄及二尖瓣狹窄的病人用任何血管擴張劑時都應特別小心。 老年患者 老年患者使用本品與年輕人一樣,有較好療效和耐受性,但與所有降壓葯一樣,老年患者及其伴心衰、冠狀動脈及腦動脈硬化患者使用時均應注意。血壓的突然降低可引起重要器官的供血不足。 血管神經性水腫 使用其它ACE抑制劑已報道有血管神經性水腫,本品曾發生過唇或面部水腫,但是這種體征無論是否撤葯均自動消失。如出現該症狀,要立即停服本品,並謹慎地監護病人,直到腫脹消失。伴喉部水腫和休克的血管神經性水腫可能致命。因為舌、聲門或喉部水腫可能引起氣道阻塞,應立即進行適當治療,例如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3~0.5ml)。 低血壓 無並發症的高血壓患者,血壓過度降低者罕見(0.4%),而且一般是無症狀的。但是嚴重缺鈉的血容量不足者用ACE抑制劑治療時,可能產生低血壓,例如接受大量利尿劑(如嚴重心衰)或透析治療者。開始用本品治療前數天停用利尿劑或採取其它措施補充體液,可減少低血壓的危險。對有發生嚴重血壓降低可能的病人(如心衰病人)在服用本品首劑後應嚴密監護,直至血壓穩定。如果確實發生低血壓,病人應採取卧位,必要時靜注生理鹽水。一過性低血壓反應不是進一步治療的禁忌證,經擴容血壓回升後,一般認為可繼續治療。 粒細胞缺乏症,中性白細胞減少 使用其它ACE抑制劑觀察到粒細胞缺乏症及骨髓抑制,且較多發生於腎功能不全者,特別是伴有膠原血管病的患者。與用其它ACE抑制劑一樣,患有血管或腎臟膠原疾病的病人應定期檢查白細胞計數。 對駕駛及操縱機器的影響 服用本品的患者,中樞神經症狀的反應很少見,與其它降壓葯一樣,患者在駕駛和操縱機器時要注意這些影響。 2.妊娠及哺乳期: 妊娠期不宜應用本品,在妊娠期的前6個月用本品可導致胎兒腎損害,臉及頭顱畸形。並且也存在胎兒低血壓的危險。新生兒可出現低體重、腎灌注減少及無尿。有報道孕婦羊水過少,推測與胎兒腎功能受損有關。所有在宮內期間母親接受過本品治療的新生兒,應仔細檢查有無高血鉀,尿量及血壓是否正常。必要時,應採取適當措施,例如補液或透析清除循環中的ACE抑制劑。 曾發現貝那普利和貝那普利拉可分泌至母乳,但最大濃度僅為血漿中的0.3%。能達到嬰兒體循環的貝那普利拉可忽略不計。盡管對母乳喂養的嬰兒不可能產生不良影響,仍不主張哺乳期服用本品。 【葯物相互作用】 本品與(-阻滯劑、鈣拮抗劑,西咪替丁,利尿劑,地高辛、肼苯噠嗪、華法林,雙香豆素,阿司匹林及萘普生合用,臨床未見明顯不良相互作用。用利尿劑或體液不足者,用ACE抑制劑治療初期,偶有血壓過低。提前停用利尿劑2~3日,再開始本品治療,可減輕低血壓。增加血漿腎素活性或改變鈉平衡的葯物可增強本品的降壓作用(如利尿劑)。 用ACE抑制劑患者應避免與保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯喋啶及阿米洛利等葯)合用,以及避免補鉀或補含鉀的電解質溶液,因為這可能導致血清鉀顯著增加。若必須合用,則應密切監測血清鉀。 【葯物過量】 症狀和體征: 雖未有本品過量的先例,但主要的症狀可能是明顯的低血壓。 處理: 若服葯後不久,則應催吐,盡管其活性代謝物貝那普利拉只能少量透析,對於嚴重腎功能受損的病人,透析仍可作為正常排除的輔助方法。血壓顯著降低時,應靜注生理鹽水。 【規格】 5mg;10mg。 【包裝】 7片/盒,14片/盒。 【貯藏】 密封,在陰涼乾燥處保存。 【有效期】 暫定3年。

4、上海新亞產的洛汀新和北京諾華的洛汀新哪個更好,它們相差的價格10幾塊錢了,選擇哪好些。

洛汀新是葯物的商品名,而商品名是唯一性的。所以新亞產的貝那普利不應該是叫洛汀新。
北京諾華的洛汀新是原研製產品,而新亞的應該是國內仿製品。從葯物的療效,副作用或者是生物利用度等方面來說,北京諾華的更好一些,有很多國內仿製葯品,雖然成分是一樣的,但是療效往往不如原研製的或者進口的好。
您所提到的使用落汀新用於腎病降蛋白尿,根據2007年發表的ROAD研究結果。最佳劑量是20mg,但也存在個體差異:大約50%慢性腎臟病患者口服雙倍劑量(如:落汀新20mg/d)的RAS阻斷劑能夠達到最佳抗蛋白尿效果。

5、ACEI類降壓葯貝那普利國產和進口有什麼區別?

您看好,10mg是含量規格,只要含量規格相同茄數滲,那麼遵照醫囑服用片數,效果相差不大。
市面上還有5mg的含量規格,不要買錯。
但是如果一直使用的是畢攔諾華的洛丁新,最好還是顫脊保持。
其他的國產葯之間的區別相差不大。

6、洛汀新(鹽酸貝那普利片)的降壓效果如何?

洛汀新(鹽酸貝那普利片)為長效抗高血壓葯,單次服用10mg可抑制血漿血管緊張素活性達98%,並持續48小時故每日一次可保證24小時療效。洛汀新10mg每日一次的降壓療效優於開博通25mg每日兩次與依那普利20mg每日一次的療效相同。洛汀新(鹽酸貝那普利片)的谷峰比為55%-70%單葯治療的總有效率可高達90%。洛汀新(鹽酸貝那普利片)纖唯具有使用安全方便,患者順應性良好的特點。洛汀新治療高血壓、充血性心力衰竭及慢性腎功能不全都只需每日一次。 有研究證明,洛汀新(鹽酸貝那普利片)在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利口服吸收迅速,達峰時間為0.5-1小時,苯那普利拉為1-1.5小時。仿豎褲口服吸收至少37%,進食不影響吸收。洛汀新(鹽酸貝那普利片)的蛋白結合率高達96.7%,苯那普利拉為95.3%。洛汀新(鹽酸貝那普利片)吸收後在肝內水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比洛汀新洛汀新(鹽酸貝那普利片)強。洛汀新洛汀新(鹽酸貝那普利片)的半衰期為0.6小時,苯那普利拉為10-11小時,2-3天後達穩態。 因此,從上述數據可以看出,洛汀新(鹽酸貝那普利片)在治備簡療高血壓上的臨床療效好。當然,患者應當按照自身情況,遵照醫囑安全用葯。

7、洛丁新和壓氏達可以同吃嗎?

可以一起吃,洛丁新配洛活喜吃效果最好!

8、安內真 洛丁新 哪個好

綜合評定安內真好,由於洛丁穗如新即鹽酸貝那普利,屬於血管緊張素轉換酶抑制劑降壓葯,降壓溫和,這類葯最大的副作用就是乾咳,而且發生率較高,安內真(苯磺酸氨氯地平),屬於鈣拮抗劑降壓葯,這類葯降壓作用明顯,而者李且持久平穩,是現在最推薦使用的降壓葯,其副作用為有些人會出現水腫,但發生率較低猜嫌啟。這兩個葯可以合用,相互揚長避短。

9、洛汀新和硝苯地平緩釋片(I)

洛汀新和硝苯地平緩釋片(I)屬作用機制不同兩消辯類降壓葯,洛汀新通用名為貝那普利是血管緊張素轉化酶抑制劑,硝苯地平緩釋片(I)是鈣通道阻滯劑,兩者都是安全有效的降壓葯,任選一種都可。若有其他基礎疾病就應綜合考慮請醫生處方。服用其中一種達不到降壓效果則橋遲,可加服另一種,兩者小劑量合用有協同降壓作用,還可降低副孫李作用。

10、請問:洛丁新是治療什麼病的?

你好:
洛汀新,中文又叫:貝那普利
貝那普利
葯理:
本品為血管緊張素轉換酶抑制葯,在體內轉換成貝那普利拉後生效。原葯抑制血管緊張素轉換酶活性的作用僅為後者的千分之一。本品特點為出現作用慢,但維持作用時間長,對心功能指標有良好改善作用,能改善充血性心力衰竭的臨床症狀及運動能力。
葯動學
本品口服吸收率約為40%,達峰時間為0.5h。口服後約18%轉化成貝那普利拉,後者達峰時間為1.5h。進食能降低吸收速度,但不減少吸收率。原葯及貝那普利拉的血漿蛋白結合率均大於90%,後者清除率為1.4~1.7L/h,消除半減期為22h,主要從尿及糞便排出,極少量可通過乳汁分泌。腎功能減退者清除率下降。
[作用特點]洛汀新(鹽酸苯那普利)是一種前體葯,水解後成活性物質苯那普利拉,可抑制血管緊張素轉換酶(ACE)。阻止血管緊張素Ⅰ轉化成血管緊張素Ⅱ,從而減低由血管緊張素Ⅱ介導的一切作用,例如:收縮血管和產生醛固酮,醛固酮促進腎小管對鈉和水的重吸收並提高心輸出量。洛汀新可減弱因血管舒張引起的交感反射性心率增快作用。
1.高血壓:
與其它ACE抑制劑一樣,洛汀新也通過激肽酶抑制血管舒張劑緩激肽的降解,這種抑制可能也起到降低血壓的沖陵作用。
洛汀新可降低各期高血壓患者坐、卧及立位血壓,很少或不伴有體位性血壓變化。
多數患者單劑量服葯後約1小時開始出現降壓作用,2-4小時內達到高峰,降壓作用至少持續24小時。重復用葯通常一周後獲得最大降壓效果,長期治療可維持療效。降壓作用與種族、年齡及原血漿腎素活性水平無關。對高鈉或低鈉膳食患者其降壓作用亦無明顯差異。
突然停服洛汀新不會出現血壓快速升高。健康受試者服用單劑量後可使腎血流量增加但不影響腎小球濾過效率。
洛汀新與噻嗪類利尿劑合用,可增強降壓作用。與其它降壓葯包括β-阻滯劑、鈣拮抗劑合用,可進一步加強降壓作用。
2.充血性心力衰竭:
在事先用洋地黃及利尿劑治療的病人中,洛汀新可以提高心輸出量和運動耐量,並且能夠降低肺楔壓、外圍血管阻力和血壓。心率略微下降。用洛汀新治療的心衰病人疲勞、羅音和水腫也減輕,並能改善心功能分級(NYHA)。臨床研究表明,洛汀新一天一次可使血流動力學指標改善,並維持24小時。
葯動學
1·吸收:
鹽酸苯那普利口服後迅速吸收,30分鍾後原形苯那普利血漿濃度達峰值。通過測定尿液中原葯與其代謝物的含量,確定其吸收景至少是服葯劑量的37%。鹽酸苯那普利片中苯那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射苯那利拉溶液生物利用度的27%。
進食後服葯,延遲苯那普利的吸收,但不影響吸收量和轉變為苯那普利拉。故洛汀新可以餐中或兩餐間服用。
在5-20mg劑量范圍內,苯那普利和苯那普利拉的AUC和血漿濃度峰值與劑量的大小約成正比。
但在2-80mg較廣劑量范圍的研究中,卻觀察到與睜嘩劑量不太成比例,可能因苯那普利拉與ACE結合達到飽和所致。
2·分布:
苯那普利和苯那普利拉與血清蛋白(主要是白蛋白)的結合率約95%。
多次給葯(5-20mg一日一次)動力學無變化。苯那普利無積蓄。苯那普利拉少量積蓄。其穩態AUC高於第一次服葯後AUC的20%。苯那普利拉累蓄有效半衰期為10-11小時,2-3天後達穩態。高血壓患者中,苯那普利拉的穩戀血漿谷濃度與日劑量大小有關。
3·代謝:
前體葯苯那普利快速完全轉換成有葯理活性的代謝物苯那普利拉,90分鍾後血漿濃度達峰值。肝臟中的水解酶主要參與了這種轉換。
4·消除:
苯那普利的葯代動力學特點是從血漿中迅速消除(4小時內完全消除)苯那普利拉分兩個階段消除。終末消除期(從第24小時起)提示苯那普利拉和ACE的牢固結台。
苯那普利主要經過代謝消除,苯那普利拉主要經腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經腎臟消除。苯那普利拉的代謝消除是次要途徑。口服鹽酸苯那普利後,尿中僅發現不到1%的原形苯那普利。20%以苯那普利拉形式從尿中排出。另外兩種代謝物為苯那普利和苯那普利拉的乙醯-葡糖苷酸的結合物。
5·特殊臨床情況的葯代動力學:
苯那普利和苯那普利拉的葯代動力學很少受年齡和輕、中度腎功能不全(肌酐清除率3O-80ml/min)及腎病綜台征的影響,肝硬化所致肝功能不全者,苯那普利拉的動力學和生物利用度均不受影響,以上這些病人均不必調整劑量。
但苯那普利拉的動力學受重度腎功能不全(肌酐清除率< 30ml/min)的影響,由於消除緩慢,蓄積較多,需要減量。
即使晚期腎臟病,苯那普利和苯那悉判行普利拉仍可從血漿中消除,此時其動力學性質與重度腎功能衰竭相似。非腎(代謝或膽汁)清除可代償腎清除的不足。透析對苯那普利拉的消除無臨床意義。
服用鹽酸苯那普利2小時以後,常規的血液透析對血漿苯那普利和苯那普利拉濃度無影晌。所以透析後無需補充葯物。只有小部分苯那普利拉通過透析排出體外。
心衰病人中苯那普利拉的穩態血葯濃度常常高於健康人或高血壓病人,這表明心衰病人血漿清除率低。因此,心衰病人推薦的起始劑量要低於高血壓病人。
與下列葯物合用時洛汀新的葯代動力學不受影響:氫氯噻嗪,呋塞米,氯噻酮,地高辛,普萘洛爾,阿替洛爾,硝苯地平,萘普生,乙醯水楊酸和西米替丁。同樣,洛汀新也不影響這些葯物的葯代動力學(西米替丁的葯代動力學未曾研究)。
適應症:
本品適用於輕、中度高血壓病的治療,療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普萘洛爾等葯物用常用量治療時相同。目前作為高血壓病治療的二線葯。
各期高血壓。
充血性心力衰竭。
作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHAclasses Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。
用法用量:
口服,起始劑量每次5~10mg,每日1次,以後視病情逐漸增至40mg,每日1次。每日1次控制24h血壓不佳者可改用每日2次。嚴重腎功能減退、心力衰竭或不能停用利尿葯者初劑量宜從2.5mg開始。
在用葯過程中一旦發現面或唇部腫脹應立即停葯,因為面、唇部腫脹提示在喉、咽部亦有可能存在水腫,後述部位的腫脹可能造成呼吸道阻塞、乃至危及生命。出現該種情況時應靜注1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml對抗之。手術麻醉前3日應停用本葯,與保鉀利尿葯或補鉀葯物合用時應監測血鉀。
[劑型與規格]片劑:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
[用法及用量]初始劑量為每日10mg,若不能獲得滿意效果,可增加至20mg。宜將每日總劑量等分為二次服用,或與利尿劑並用。推薦的最高日劑量為40mg,一次服用,或一日2次分服。
若單用本品不能獲得滿意效果,可並用噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑,初始時給予低劑量。本品的常用推薦劑量是針對肌酸酐清除率> 30ml/min病人的,如果病人肌酸酐清除率< 30ml/min,則初始日劑量為5mg,必要時可酌情增加至10mg。心衰或已服用利尿劑的病人,推薦劑量為每日5mg,兒童的安全有效劑量尚未確立。
[用法及用量]
1·高血壓:
未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg,每天一次,若療效不佳,可加至每日20mg。
對某些日服一次的患者,在給葯間隔末期,降壓作用可能減弱。此類病人,每日總的劑量應均分成兩次服用,或加用利尿劑。洛汀新治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg,一次或均分為兩次服用。
若單獨服用洛汀新血壓下降幅度不滿意,可加用另一種降壓葯。如:噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑(先從小劑量開始)。肌酐清除率30ml/min患者服常用劑量即可。而<30ml/min患著,最初每日劑量為5mg,必要時,劑量可加至10mg/日。若仍需進一步降低血壓。可加用利尿劑或另一種降壓葯。
2·充血性必力衰竭:
洛汀新適用於充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5mg(5mg片劑之半),一天一次。由於會出現首制後血壓急劇下降的危險,當病人第一次服用洛汀新時需嚴密監視(見慎用)。只要病人未出現症狀性的低血壓及其它不可接受的副反應,如果心衰的症狀未能有效緩解,可在2-4周後將劑量調整為5mg一天一次。根據病人的臨床反應,可以在適當的時間間隔內將劑量調整為10mg一天一次甚至20mg一天一次。洛汀新一天一次即有效,但若將一天的劑量分為二次服用有些病人反應更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人(NYHA Class Ⅳ)較輕、中度心衰病人(NYHA class Ⅱ-Ⅲ)需要更小的劑量。
當心衰病人肌酐清除率小於30ml/min時,日劑量最高可增加到10mg,但較低的初始劑量(如25mg或半片5mg)可能已經足夠了。
尚無洛汀新在兒童中的安全性和有效性研究資料。
禁用慎用:
對本品過敏、有血管神經性水腫史者忌用。腎衰病人(肌酸酐清除率< 30ml/min)應使用低劑量。
患主動脈瓣狹窄及二尖瓣狹窄的病人用任何血管擴張劑時都應特別小心。
與使用所有ACE抑制劑相同,腎動脈狹窄患者需特別注意。少數人服用洛汀新後血液尿素氮和血清肌酐增高,停服洛汀新或利尿劑,或二者同時停用,即可恢復。對這類及其它腎臟病患者,在洛汀新治療的頭幾周要密切監測腎功能,以後應定期檢查腎功能。
嚴重心力衰竭、冠狀動脈或腦動脈硬化患者慎用。
老年患者使用洛汀新與年輕人一樣,有較好療效和耐受性。但與所有降壓葯一樣,老年患者及其伴心衰、冠狀動脈及腦動脈硬化患者使用時均應注意。血壓的突然降低可引起重要器官的供血不足。
用洛汀新的患者,中樞神經症狀的反應很少見,與其它降壓葯一樣,患者在駕駛和操縱機器時要注意這些影響。
用高通透性聚丙烯睛膜(AN69)透析的患者,使用ACE抑制劑時有過敏樣反應的報道。因此,建議用ACE抑制劑的病人不使用這類膜透析。
妊娠及哺乳期:
妊娠期不用洛汀新,在妊娠期的前6個月用洛汀新可導致胎兒腎損害,臉及頭顱畸形。並且也存在胎兒低血壓的危險。新生兒可出現低體重、腎灌注減少及無尿。有報道孕婦羊水過少,推測與胎兒腎功能受損有關。所有在宮內期間母親接受過洛汀新治療的新生兒,應仔細檢查有無高血鉀,尿量及血壓是否正常。必要時,應採取適當措施。例如補液或透析清除循環中的ACE抑制劑。
曾發現苯那普利和苯那普利拉可分泌至母乳,但最大濃度僅為血漿中的0.3%。能到達嬰兒體循環的苯那普利拉可忽略不計。盡管對母乳喂養的嬰兒不可能產生不良影響,仍不主張哺乳期服用洛汀新。
給葯說明:
在用葯過程中一旦發現面或唇部腫脹應立即停葯,因為面、唇部腫脹提示在喉、咽部亦有可能存在水腫,後述部位的腫脹可能造成呼吸道阻塞、乃至危及生命。出現該種情況時應靜注1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml對抗之。手術麻醉前3日應停用本葯,與保鉀利尿葯或補鉀葯物合用時應監測血鉀。
正在接受ACE抑制劑的患者,術前要通知麻醉師。使用可降低血壓的麻醉劑時應注意,由於代償性腎素釋放產生的血管緊張素Ⅰ在轉變成血管緊張素Ⅱ時可被ACE抑制劑阻斷,由此所致的血壓降低可通過擴容來糾正。
單純性高血壓患者偶見(0.4%)血壓過度下降,且通常無症狀,但接受大劑量利尿劑或透析的病人,若同時服用 ACE抑制劑可出現血壓過低症狀,必要時可靜脈輸注生理鹽水,通過容量補充後,血壓即可回升,不影響繼續治療。
本品可引起中性白細胞減少症(低於1500/立方毫米),但無臨床症狀,也不需中斷治療。本品不影響粒細胞數,無骨髓抑製作用。
應用利尿劑或體液不足的病人,在使用 ACE抑制劑初始階段可能出現血壓過低現象,可在應用本品前停用利尿葯數日,使血壓過低現象減至最小程度。增強血漿腎素活性和改變鈉離子平衡的葯物(如利尿劑)能增強本品的降壓效果。
接受 ACE抑制劑治療過程中,不宜應用保鉀利尿葯、補鉀葯或含鉀的食鹽代用品,因為可導致血鉀過高(造成高血鉀的危險因素包括腎功能不全、糖尿病和並用治療低血鉀的葯物)。在必需使用這類葯品時,應經常注意監測血鉀濃度。
使用其它ACE抑制劑已報道有血管神經性水腫。洛汀新曾發生過唇或面部水腫。但是這種體征無論是否撤葯均自動消失。如出現該症狀,要立即停服洛汀新,並謹慎地監護病人,直到腫脹消失。伴喉水腫和休克的血管神經性水腫可能致命,因為舌、聲門或喉部水腫可能引起氣道阻塞,應立即進行適當治療,例如:皮下注射1∶1000腎上腺素溶液(0.3-0.5ml)。
無並發症的高血壓患者,血壓過度低者罕見(0.5%)。而且一般是無症狀的。但是嚴重缺鈉和血容量不足者用ACE抑制劑治療時,可能產生低血壓。例如接受大量利尿劑(如嚴重心衰)或透析治療者。開始用洛汀新治療前數天停用利尿劑或採取其它措施補充體液,可減少低血壓的危險。對有發生嚴重血壓降低可能的病人(如心衰病人)在服用洛汀新首劑後應嚴密監護,直至血壓穩定。如果確實發生低血壓,病人應取卧位,必要時靜注生理鹽水。一過性低血壓反應不是進一步治療的禁忌症。經擴容血壓回升後,一般認為可繼續治療。
使用其它ACE抑制劑觀察到粒細胞缺乏症及骨髓抑制。且較多發生於腎功能不全者,特別是伴膠原血管病的患者。與用其它ACE抑制劑一樣,患者血管或腎臟膠原疾病的病人應定期檢查白細胞計數。
不良反應:
發生率約20%。主要為頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、失眠、體位性低血壓、面部及唇部腫脹、肌痛、鼻炎、咽炎、呼吸道阻塞和背痛等。
少數病人給予本品後血中尿素氮和血清肌酸酐升高,停用本品後即可自行恢復。
服用本品罕見血鉀升高。但腎功能不全、糖尿病以及同時使用治療低血鉀的葯物可能是導致出現高血鉀的因素。
相互作用:
本品與利尿葯、鈣拮抗葯或β受體阻滯葯合用可增強降壓效果。
用ACE抑制劑患者應避免與保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯蝶啶及阿米洛利等葯)合用,以及避免補鉀或補含鉀的電解質溶液。因為這可能導致血清鉀顯著增加。若必須合用,則應密切監測血清鉀。